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信息标签:北京回收聚乙二醇15830090694,供应,化工,化工助剂
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作为一种两亲性聚合物,聚乙二醇PEG既可溶于水,又可溶于绝大多数的有机溶剂,且具有生物相容性好、无毒、免疫原性低等特点,可通过肾排出体外,在体内不会有积累。此外,PEG具有一定的化学惰性,但在端羟基进行活化后又易于和蛋白质等物质进行键合,键合后,PEG可将其许多优异性能赋予被修饰的物质。作为表面修饰材料,聚乙二醇在体循环中的优点还有能防止与血液接触时血小板在材料表面的沉积,有效延长被修饰物在体内的半衰期,提高药物传递效果。
PEG获得了FDA的认可,被中、美、英等许多国家药典收载作为药用辅料。长期以来,PEG在软(乳)膏剂、栓剂、滴丸剂、硬胶囊、滴眼剂、注射剂、片剂等各种药剂中有着广泛应用。从上个世纪90年代开始,PEG在新型药物制剂中的应用的研究越来越多。
1、PEG修饰的纳米给药系统
纳米给药系统,也称纳米控释系统,包括纳米微球(Nanospheres)和纳米胶(Nanocapsules),它们是直径在10~500nm之间的固状胶态粒子,活性组分(药物和生物 活性材料等)通过溶解、包裹作用置于纳米粒的内部,或者通过吸附、附着作用置于纳米粒表面。纳米给药系统具有降低药物毒副作用、防止药物失活、控制药物释放速率和靶向给药的效果,从而既可提高病灶部位的药物浓度,又可减少对机体其它部位的损害,提高药物的有效利用度,因而成为较理想的药物传输体系。
目前,纳米给药系统的载体材料一般为可生物降解聚合物,如以聚乳酸(PLA)、聚己内酯(PCL)、聚癸二酸酐(PSA)为代表的聚酯、聚酸酐、聚氰基丙烯酸酯、聚氨基酸、聚原酸酯等具有良好生物相容性和可生物降解性的聚合物。可生物降解聚合物作为药物缓释、控释的优良载体极大地促进了药物制剂的发展,尤其是这类聚合物的微粒或纳米粒制备技术的开发应用,为具有更好药物控释性能及靶向新制剂的开发奠定了基础。但这些可生物降解聚合物大多是疏水性的,形成的纳米粒易被蛋白质吸附和被网状内皮系统捕捉,因而进行表面修饰延长聚合物纳米粒在体内的循环时间很有必要。PEG具有亲水等许多优点且得到FDA认可,近年来将PEG作为亲水组分引入聚合物载体的研究很多,通过嵌段或接枝的方法,使亲水的PEG链段键接在纳米粒的表面,可以改善其亲水性。由于PEG链段处于粒子表面,伸向水中,并能够在水中摇摆,一方面使粒子间产生足够大的斥力以克服范德华引力作用,使粒子具有很好的稳定性而不聚集;另一方面能够阻止蛋白质的吸附和躲避网状内皮系统的捕捉,延长纳米粒在体内的循环时间,提高药物的生物利用度。
人们把PEG的亲水性、防止蛋白质吸附性质与可生物降解聚合物相结合,制备了多种PEG嵌段或接枝共聚物,如PEG-PLA、PEG-Pc卜PEG嵌段共聚物、PEG接枝的聚氰基丙烯酸酯等两亲性共聚物,并由此开发了药物的纳米制剂。Peracchia等用不同分子量的PEG分别和PLA、PCL、PSA共聚,制备出一系列两亲性嵌段共聚物及它们的载药纳米粒,证明疏水部分的化学组成、PEG链段的分子量、纳米粒表面PEG链段的密度是影响PEG纳米粒药物控释性能的关键因素。Shin等以透析法制备了消炎痛IMC的PEG-PCL共聚物纳米粒,其体外释放符合持续释放模型。Gref等以乳化/溶剂蒸发法制备了环孢酶素(CyA) 的PLA-PEG共聚物纳米粒,其体外释放符合双相动力学模型。Yoo等通过化学结合的方法把阿霉素(DOX)结合在PLGA-PEG上,制备了DOX-PLGA-PEG共聚物纳米粒。
**近研究较多的还有PEG与离子型聚合物如壳聚糖、聚氨基酸的共聚物。PEG与壳聚糖、聚氨基酸的共聚物的制备方法通常是先通过PEG或聚乙二醇单甲醚上的羟基的反应活性,接上能够容易与-NH2反应的活性端基,然后再与壳聚糖或聚氨基酸上的-NH2反应制得PEG改性的壳聚糖或聚氨基酸。利用不同嵌段(或接枝)溶解或带电性能的差异,通过适当方法,可获得共聚物的纳米粒或胶束,这种纳米粒具有较稳定的核壳结构,疏水部分位于内部,形成内核,而亲水的PEG链段处于表面,形成壳层。药物被包裹于内核或吸附于表面,以扩散释放或融蚀释放的形式释放并发挥药效。
PEG修饰的共聚物纳米粒的制备方法除了前面提到的透析法和乳化、溶剂蒸发法外,还有沉淀/溶剂蒸发法、复乳法、离聚物复合法(PIC法)等。为使PEG修饰的共聚物纳米粒成为较理想的药物传输体系,首先要保持纳米粒的稳定性,其次要求纳米粒具有一定的载药能力,第三要调整聚合物的组成和比例,使其具有良好的控释性能,此外还要尽量降低载药纳米粒的毒性。
2、蛋白质药物的PEG修饰
聚乙二醇作为修饰材料时,既可以对药物进行修饰以改变药物作用性质,也可以对药物载体进行修饰,改善原先载体的性能。
随着基因工程及化学合成技术的发展,越来越多的蛋白质药物被研制出来并在临床应用中表现出许多独特的疗效。与传统的小分子药物相比,这类药物具有在体内半衰期短、易降解、易失活、在胃肠道内不易被吸收及需要大量服用以维持药效等缺点,使其应用受到限制。药用蛋白质经PEG修饰后提高了水溶性,降低或消除了免疫原性,有效地延长了半衰期,很大程度上保留生物活性,大大提高药用蛋白质的生物利用度。这主要是由于覆盖在蛋白质表面的PEG链阻止了免疫细胞与蛋白质之间的作用并防止蛋白质水解失活。在过去的近30年中,蛋白质的PEG修饰技术得到了**发展,自1991年PEG修饰的腺昔脱氢酶(PEG-ADA)首次获FDA认可以来,迄今已有40多个PEG修饰的蛋白质药物被用于临床治疗各种疾病。
聚乙二醇按照纯度差异可分为医药级,化妆品级,食品级和工业级等几种系列,同时这也指明了聚乙二醇通常的应用领域。用途:聚乙二醇被广泛应用于食品、制药、饲料、个人护理品、化学等行业的生产。在医药、化妆品工业生产中用作基质,起调节粘度、熔点的作用,用来制药膏和药物等;在橡胶、金属加工工业中用作润滑剂、冷却剂,增强研磨效果,增强金属表面的光泽;在农药、颜料工业生产中用作分散剂、乳化剂;在纺织工业中用作抗静电剂、润滑剂;在造纸与农药工业中用作润湿剂;日用化学工业中用作保湿剂、无机盐增溶剂、粘度调节剂等。
1, 医药方面
聚乙二醇是一种常用药用辅料,**各国的药典均收载有PEG条目。长期以来,PEG在软(乳)膏剂、栓剂、滴丸剂、硬胶囊、滴眼剂、注射剂、片剂等各种药剂中有着广泛应用。从上个世纪90年代开始,PEG在新型药物制剂中的应用的研究越来越多。
聚乙二醇具有水溶性,对多种药物具有优良的溶解性能。作为一种两亲性聚合物,PEG既可溶于水,又可溶于绝大多数的有机溶剂,且具有生物相容性好、无毒、免疫原性低等特点,可通过肾排出体外,在体内不会有积累。此外,PEG具有一定的化学惰性,但在端羟基进行活化后又易于和蛋白质等物质进行键合。键合后,PEG可将其许多优异性能赋予被修饰的物质。作为表面修饰材料,聚乙二醇在体循环中的优点还有能防止与血液接触时血小板在材料表面的沉积,有效延长被修饰物在体内的半衰期,提高药物传递效果。药片等固体药物制剂配方中如加入适量大分子PEG可增加打片时药物的流动性,并提高主药的胃内溶解性**终有助于增加生物利用度。故PEG近几年来在医药工业中用途不断扩大。
按照聚合度的不同,PEG的用途有所差异:
PEG-400**适合来做软胶囊。由于PEG400为液体、它具有与各种溶剂的广泛相容性,是很好的溶剂和增溶剂,被广泛用于液体制剂,如口服液、滴眼液等。当植物油不适合作活性物配料载体时,PEG则是**材料。这主要是由于PEG稳定、不易变质,含有PEG的针剂被加热到150摄氏度时是很安全、很稳定的。此外还可以同高分子量的PEG混合,混合物具有很好的溶解性和良好的与药物相容性。
PEG-1450,3350**适合来做膏剂、栓剂、霜剂。由于较高的水溶性和较宽的熔点范围,PEG1450,3350单独使用或混配可以制出保存时间场和符合药物与物理效果要求的熔点变化范围。使用PEG基质的栓剂比用传统的油脂基质刺激性小。
PEG-4000,6000,8000用于片剂、胶囊剂、薄膜衣、滴丸、栓剂等。
由于在制片的过程中,PEG的可塑性和它可提高片剂释放药物的能力,高分子量的PEG(PEG4000、PEG6000、PEG8000)作为制造片剂的粘合剂是很有用途的。PEG可使片剂的表面有光泽而且平滑,同时不易损坏。此外,少量的高分子量的PEG(PEG4000、PEG6000、PEG8000),可以防止糖衣片剂之间粘接合与药瓶之间粘接。
PEG在医药领域的应用极广,更具体的介绍可参见《聚乙二醇的生产与应用》、《聚乙二醇的应用概况》、《聚乙二醇及其衍生物在检验医学中的应用》、《聚乙二醇在新型药物制剂中的应用》、《聚乙二醇在医药制剂中的新用途》等文章。
2, 日用化妆品
聚乙二醇具有增容作用,适用于各种**化妆品的制造,聚乙二醇硬脂酸合成聚乙二醇双硬脂酸酯系列产品,广泛用于日化行业。
聚乙二醇在化妆品行业可用于无油化妆液、洗发液和头发整理剂,防晒剂、除脚臭气雾剂、皮肤蹈、防腐用软膏、去须膏、粉刺霜、药用皮肤乳液、洗脸用剂、洗面奶和洗脸皂、手用润肤液、唇膏等。在化妆品配方中,添加聚乙二醇,能提高皮肤吸收添加剂的能力。
聚乙二醇(4000~8000)在化妆品配方中作为中性成分,具有优良的水溶性,不挥发性,非油脂性,可获得色泽浅的制品。PEG(聚乙二醇)的稠度随相对分子质量增大而增加,可按不同要求调配适用的产品,在膏霜、浴液、手用膏霜中加入聚乙二醇,具有润滑皮肤而不粘接的性质。
采用聚乙二醇与丝瓜等复配的护肤霜,具有疗效和美容的双功能,在所有化妆品配方中加入聚乙二醇,具有稳定性好和不破坏有机微生物营养素的优点。
聚乙二醇还可做增香剂的不挥发载体、香精的中性固着剂、指甲油除去剂的蒸发阻滞剂、化妆品配方中的增溶剂。PEG用于牙膏配方中,可调整稠度,延长保质期。此外,PEG还可作为洗发剂、刮脸剂和脱毛剂的稠度调整剂,修面剂的非油脂润滑剂和抗静电剂、浴室清洗剂、假牙清洗剂等。聚乙二醇还可用于制皂的乳化助剂和增塑剂,使其保留肥皂的香味,成块和不至于干裂,表而平整,并能改善起泡性。
PEG-200可作为有机合成的介质及有较高要求的热载体,在日用化学工业中用作保湿剂、无机盐增溶剂、粘度调节剂。具体的:
(1)PEG可做除臭剂和增香剂的不挥发载体、香精的中性固着剂、指甲油除去剂的蒸发阻滞剂、化妆品配方增溶剂(如唇膏)。作为无毒无污染添加剂,PEG被用来调整牙膏配方稠度,而延长贮存期。PEG还可作为洗发剂、洗面剂、刮脸剂和脱毛剂的稠度调整剂。
(2)PEG可做前、后修面剂的非油脂润滑剂和喷发剂中的柔软剂抗静电剂。
(3)在制皂工业中,PEG作为辅助助剂可以用为乳化助剂,可塑性促进剂,且形成形状鲜明。此外,使用PEG可以保留肥皂的香味,防止肥皂干裂、破碎。同时,可改进肥皂的泡沫性,从皮肤表面洗去后感到愉快。
PEG还是片状浴室清洗剂、洗发剂、假牙清洗剂的结合剂。
3, 纺织工业