氟他胺

中文名称: 氟他胺

中文同义词: 氟他胺;2-甲基-N-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]丙酰胺;2-甲基-N-[4-硝基-3-三氟甲基苯基]丙酰胺;氟硝丁酰胺;氟他铵;3-三氟甲基-4-硝基苯基异丁酰氨;氟他米特;氟他胺(氟硝丁酰胺)

英文名称: Flutamide

英文同义词: TIMTEC-BB SBB006930;N1-[4-NITRO-3-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]-2-METHYLPROPANAMIDE;2-METHYL-N-(4'-NITRO-3'-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL)PROPANAMIDE;2-METHYL-N-(4-NITRO-3-[TRIFLUOROMETHYL]PHENYL)PROPANAMIDE;FLUTAMIDE;AURORA KA-860;2-methyl-4’-nitro-alpha,alpha,alpha-triflouro-m-propionotoluidid;2-methyl-n-(4-nitro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-propanamid

CAS号: 13311-84-7

分子式: C11H11F3N2O3

分子量: 276.21

EINECS号: 236-341-9

相关类别: Aromatic Carboxylic Acids, Amides, Anilides, Anhydrides & Salts;APIs;Antitumors for Research and Experimental Use;Biochemistry;Amines;Aromatics;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API's;抗肿瘤药;其它抗肿瘤药物;药物;Pharmaceutical raw material;INAPSINE;Hormone Drugs;抗肿瘤类;小分子抑制剂;医药原料

Mol文件: 13311-84-7.mol

氟他胺

述 氟他胺是一种非类固醇雄性**拮抗剂，属酰基苯胺类，是前列腺癌的一线治疗药物。**由美国Schering -Ploug h公司设计合成, 1989年作为治疗前列腺癌药物在美国首先上市。由于氟他胺自身没有任何**活性, 治疗前列腺疾病效果好, 且对心血管无影响, 并可保持病人性功能, 目前在欧美国家已逐步成为治疗前列腺癌与前列腺增生的常用药物, 同时也能用于与雄**相关的非前列腺疾病, 国际上均已有大量研究。而且氟他胺的不良反应发生率低, 低剂量多次口服时病人能很好地耐受, 故其得以广泛应用。

理化性质 本品为暗黄色或黄色粉末，本品在甲醇、乙醇或丙酮中易溶，在氯仿中溶解，在水中几乎不溶。

药理作用 本品与雄**竞争肿瘤部位的雄**受体，阻滞细胞对雄**的摄取，抑制雄**与靶器官的结合。本品与雄**受体结合后形成受体复合物，进入细胞核内，与核蛋白结合，从而抑制肿瘤细胞生长。

药动学 本品口服吸收，口服后1小时大部分迅速被代谢，主要代谢物为Flu-tamide的羟化物，且该代谢物具有与原药相当的抗雄**活性，二者的血清t1/2为5-6小时。大鼠口服6小时达组织药物浓度峰值，以胃肠道、肝和肾脏浓度**高。口服给予200mg后24小时，28%的药从尿中排出，以后4天每日排出量迅速下降，粪便排出的药物约为全天药量的0.9%。

化学性质 黄色结晶性粉末。几不溶于水。熔点111.5-112.5℃(苯)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：795.5-898.1口服。

用途 非甾体类雄性**拮抗药，可抑制睾丸素转变为二氢睾丸素，并能在前列腺内，在细胞水平上阻断二氢睾丸素与细胞核内受体的结合，因而可以抑制雄**对前列腺的生长刺激作用。口服有效。用于前列腺癌和前列腺肥大症的治疗和促黄体生成释放**——利安普合用，可治疗晚期前列腺癌，前列腺肥大症。

用途 适用于前列腺癌及前列腺肥大的治疗

用途 用　　途：抗癌药和抗雄**药。用于治疗不能进行手术或放射治疗的晚期前列腺癌和前列腺肥大症。