恩替卡韦
中文名称: 恩替卡韦
中文同义词: 9-(4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊-1-基)鸟嘌呤;恩替卡韦;恩替卡韦(抗肝炎);2-氨基-9-((1S,3R,4S)-4-羟基-3-(羟甲基)-2-甲烯基环戊基)-3H-嘌呤-6(9H)-酮;ENTECAVIR (一水合物);20MG/100MG/100G;恩替卡韦(无水);恩替卡韦-D2
英文名称: Entecavir
英文同义词: ENTECAVIR;Entecavi;ENTECAVIR, 98-102%;entecavir Baraclude;2-Amino-9-[4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylidene-cyclopentyl]-3H-purin-6-one,Baraclude;2-Amino-1,9-dihydro-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl]-6H-purin-6-one;2-Amino-9-[4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylidene-cyclopentyl]-3H-purin-6-one;Baraclude
恩替卡韦CAS号: 142217-69-4
恩替卡韦分子式: C12H15N5O3
恩替卡韦分子量: 277.283
恩替卡韦EINECS号:
相关类别: Antiviral Agents;抗病毒类;化学原料药;Nucleotides and Nucleosides;bases & Related Reagents;Intermediates & Fine Chemicals;Nucleotides;Pharmaceuticals;原料药;医药原料药;API;Anti-virals;Heterocycles;核苷类,抗病毒类产品;同位素标记内标;抗病毒药物;医药中间体;The latest anti hepatitis b anti-aids drugs;中间体;乙肝类药物;小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂,天然产物;医药原料;抗病毒抗感染类
Mol文件: 142217-69-4.mol
恩替卡韦
乙肝治疗一线药物 恩替卡韦是一种用于治疗乙肝病毒感染的新一代鸟嘌呤核苷类似物口服药,主要用于治疗成人伴有病毒复制活跃和血清转氨酶持续增高,或肝组织学为活动性病变的慢性乙型肝炎,是目前降病毒****强、变异几率**的核苷类似物。
数据表明:不同的慢性乙肝患者,包括核苷初治、核苷经治以及肝硬化的患者,通过使用恩替卡韦片治疗可以迅速控制病情,轻松抵达治疗的现实终点,即乙肝病毒不可测;通过坚持治疗,相当一部分患者可以抵达治疗的满意终点,即e抗原血清学转换,部分患者甚至可抵达治疗的理想终点,即表面抗原转阴。
阿德福韦酯 阿德福韦酯通过调节人的免疫系统,让免疫系统攻击被HBV侵入的肝细胞,从而清除病毒,但是这种方法都会产生耐药性,同时对于肾功能障碍或潜在肾功能障碍风险的病人,使用阿德福韦酯慢性治疗会导致肾毒性,如果每天进食1mg,在三个月就会产生肾毒性,严重的会导致肾功能衰竭。这些病人应密切监测肾功能并适当调整剂量。
阿德福韦酯在体内**转化为阿德福韦,阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBV DNA多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。
抗病毒活性:在转染HBV的人肝瘤细胞系中,阿德福韦抑制50%病毒DNA复制的浓度(IC50)为0.2~2.5uM。
阿德福韦酯适用于治疗乙型肝炎病毒活动复制和血清氨基酸转移酶持续升高的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。
肝损伤是乙肝治疗过程中经常遇到的情况,乙肝治疗不当,以及长期服用对肝脏有损害的药物,都会导致肝损伤的情况发生。
长期服用阿德福韦酯片后,一旦停药就会加重肝功能的损伤。因此,对于停止服用的病人应密切监测肝功能。
阿德福韦酯较温和适合于长期使用,适用于有拉米夫定耐药的患者,自身产生耐药性的几率也小,因为用量少,副作用也较小。
恩替卡韦较新,抗病毒作用也较强,如果没有服用过拉米夫定,其产生耐药的可能是**小的,可是它和拉米夫定有交叉耐药性,如果服用过拉米夫定再服用恩替卡韦产生耐药的几率就大很多。