靛玉红
中文名称: 靛玉红
中文同义词: 靛玉红;2-(2-氧代-1H-吲哚-3-亚基)-1H-吲哚-3-酮;靛玉?;靛玉红(标准品);靛玉红INDIRUBIN;[2,3'-二 吲哚啉亚甲基]-2',3-二酮;靛玉红.大青叶提取物;炮弹树碱-B
英文名称: Indirubin
英文同义词: (delta(sup2,3’)-biindoline)-2’,3-dione;3-(1,3-dihydro-3-oxo-2h-indol-2-ylidene)-1,3-dihydro-2h-indol-2-on;c.i.73200;2-(2-oxo-1h-indol-3-ylidene)-1h-indol-3-one;COUROUPITINE B;INDIGOPURPURIN;INDIGO RED;INDIRUBIN
CAS号: 479-41-4
分子式: C16H10N2O2
分子量: 262.26
EINECS号:
相关类别: **成分;Active Pharmaceutical Ingredients;Natural Plant Extract;信号转导通路激酶抑制剂;中药对照品;标准品;分析标准品;植物提取物;对照品;单体;Inhibitors;小分子抑制剂,天然产物
Mol文件: 479-41-4.mol
靛玉红
肿瘤药 靛玉红(indirubin)是我国从**青黛中发现的一种对慢性粒细胞白血病(慢粒)有治疗作用的新型双吲哚类抗肿瘤药物,为我国首创的新型结构的抗白血病药物,现已能人工合成。靛玉红可抑制DNA的合成,可以破坏白血病细胞,用电子显微镜观察细胞的超微结构发现,在本品的作用下幼稚细胞减少,甚至完全消失。本品能明显缩小脾脏,使血红蛋白上升达到正常,还可使肿大的肝脏缩小。另外,本品还可增强动物单核巨噬系统的吞噬能力,而单核巨噬系统在机体的免疫反应中起一定作用,故本品的抗癌作用可能与提高机体的**有关。
【药动学】小鼠灌服本品后,12小时血药浓度达到高峰,1天后缓慢下降,维持时间较长。体内以肝、胆、胃、肠分布**多。相对生物利用度为46.48%。本品经肝脏代谢,由胆汁排泄,96小时后粪便排出给药量的76.03%。
靛玉红毒性较低、起效快,能增进食欲,增加体重,减轻疲乏、头晕、腹胀及多汗等症状。临床用于治疗慢性粒细胞性白血病、异常骨髓增生症及嗜酸性粒细胞增多症等。
黛 青黛为我国常用中药,有清热**作用,一般是以含有靛甙、大青素B或吲哚-3-乙醛等吲哚酚衍生物的植物如爵床科的马蓝(Baphicanthus cusia (Ness) Bremek)、十字花科大青属植物欧菘蓝(Isatis tinctoria L)、菘兰(Isatis indigotica Fort.)、蓼科蓼属植物蓼蓝(Polygonum tinctorium Ait.)的茎叶,经水浸,发酵,加入石灰使之在空气中氧化,取表面蓝紫色泡沫晒干制得。已知青黛中的主要成分为靛玉红(indirubin,Ⅰ,含量0.1~0.47%)、靛蓝(indigo,Ⅱ,含量3.3~6.32%)、蛋白质及无机盐。
【功能主治】 清热**,凉血、定惊。用于温毒发斑,血热吐衄,胸痛咳血,口疮,痄腮,喉痹,小儿惊痫。
灰蓝色青黛粉末
图1为灰蓝色青黛粉末
研究历史 中国医学科学院血液学研究所自1966年开始运用中医辨证泻肝经实火的治则,用成药当归芦荟丸治疗慢粒获得一定效果。当归芦荟丸由当归、芦荟、黄连、青黛等11味药组成。拆方研究各药,证明青黛为其有效组分。而靛玉红为青黛中所含的有效成分。1950年Friedman曾报道从白血病患者尿中分离出靛玉红。1951年又有报道靛玉红能抑制豚鼠血液中嗜酸粒细胞,但这些报道均未为人所注意。
口服靛玉红对小鼠Lewis肺癌与大鼠肉瘤W256有抑制作用。对小鼠正常造血细胞生成动力学(造血集落形成细胞,骨髓细胞3H-TdR的掺入,骨髓容量和末梢血象)亦无明显影响,此现象与马利兰和环磷酰胺的明显不同。在超微结构下骨髓细胞呈核溶现象。靛玉红对人机体的免疫功能无抑制作用。在治疗过程中尿酸与β-氨基异丁酸的排泄量与外周血中白细胞变化成平行关系,这亦不同于用放疗或用马利兰、巯嘌呤等化疗过程中的变化规律。
靛玉红的临床效果至少可与马利兰相媲美。其毒副作用表现为脐周疼痛、轻度恶心,大便次数增多,严重者有血便,但停药后即消失。未见肝、肾、心电图等异常。
毒副反应 靛玉红小鼠腹腔注射的LD50为1.1~2.0g/kg。小鼠灌胃5g/kg,连续5天,观察1周,结果未见动物发生死亡和出现明显毒性反应。亚急性毒性试验: 给犬分别灌胃靛玉红20、100、200mg/kg连续6个月,结果小剂量组的食欲和生长情况与对照组相似,大、中剂量组出现食欲减少、腹泻、便血以及SGPT升高和灶性肝细胞坏死等反应。但3个剂量组的血象、骨髓象都未见明显抑制,对肾功能、心电图也无影响。有报道复方青黛丸可引起急性肝功损害、便血、溃疡性结肠炎、阴道出血等。内服青黛及靛玉红可出现消化系统的反应,如恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便血等,其次是骨髓抑制引起血小板减少。长期服用靛玉红,少数病人出现肺动脉高压及心功能不全症状,停药后可逐渐恢复。
用途 有抗癌作用,临床用于治疗慢性粒细胞白血病靛玉红一、如何购买 :
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