阿糖胞苷
阿糖胞苷 中文名称: 阿糖胞苷
阿糖胞苷 中文同义词: 1-beta-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮;阿糖胞苷;胞嘧啶-β-D-呋喃阿拉伯糖苷;阿拉伯糖胞嘧啶;胞嘧啶阿拉伯糖苷;阿拉伯呋喃糖基胞嘧啶;阿拉伯糖基胞嘧啶;1-BETA-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶
阿糖胞苷 英文名称: Cytarabine
阿糖胞苷 英文同义词: 1-arabinofuranosylcytosine;1-beta-arabinofuranosylcytosine;1-beta-d-arabinofuranosyl-4-amino-2(1h)pyrimidinone;1-beta-d-arabinofuranosyl-cytosin;1-beta-d-arabinosyl-cytosin;1-beta-d-arabinosylcytosine;4-amino-1-arabinofuranosyl-2-oxo-1,2-dihydropyrimidin;4-amino-1-arabinofuranosyl-2-oxo-1,2-dihydropyrimidine
阿糖胞苷 CAS号: 147-94-4
阿糖胞苷 分子式: C9H13N3O5
阿糖胞苷 分子量: 243.22
阿糖胞苷 EINECS号: 205-705-9
相关类别: Active Pharmaceutical Ingredients;医药中间体;API intermediates;Antivirals for Research and Experimental Use;Biochemistry;Chemical Reagents for Pharmacology Research;Nucleosides and their analogs;Nucleosides, Nucleotides & Related Reagents;bases & Related Reagents;Carbohydrates & Derivatives;Nucleotides;单糖;核酸;中间体;细胞生物学;DEPOCYT;Anti-cancer&immunity;生物活性小分子;原料药;血液系统及循环系统药
用法用量 成人用法:
1,急性白血病诱导治疗: 常与其他化疗药联用,每次1~3mg/kg,静滴,q 12h,连用5~7日。间隔1~2周重复。
2,中、大减量疗法: 常用于难治性或复发性急性白血病或急性白血病缓解后的强化治疗。中剂量指每次500~1000mg/m2,静滴1~3小时,q12h,2~6 日为一个疗程。大剂量指每次1000~3000mg/m2,用法同中剂量方案。由于阿糖胞苷的不良反应随剂量增大而加重,大剂量反而影响其疗效,故现多偏向用中剂量方案。
3,皮下注射: 每次10mg/m2,q12h,14~21日为一个疗程。如不缓解而病人情况允许,可于2~3周后重复一个疗程。此方案可用于原始细胞增多的骨髓增生异常综合征、低增生性白血病、老年急性非淋巴细胞白血病等。
4,鞘内注射: 脑膜白血病,每次25~75mg,加地塞米松5mg,以NS溶解后鞘内注射,每周1~2次,用至脑脊液检查正常。预防性用药则每4~8周1次。
儿童用法:急性白血病诱导治疗,100mg/(m2·d),连用5~7日。
不良反应 消化系统:常见食欲减退、恶心、呕吐、腹泻、胃炎、口腔炎和胃肠道溃疡等。部分病人出现肝功能异常、高胆红素及氨基转移酶升高。大剂量时可出现明显肝功能异常及黄疸,可引起肝脏中央静脉及肝小叶静脉闭塞,导致黄疸、肝大、腹水及肝性脑病。
血液系统:骨髓抑制随剂量增大而加重,表现为白细胞、血小板减少。
局部反应:静滴处疼痛和血栓性静脉炎大多在停药后消退,也有出现瘙痒和皮疹等反应;局部眼科用药时,常引起暂时性烧灼、痒等轻度刺激感,也可出现流泪、异物感、结膜充血、表浅点状角膜炎、疼痛、怕光等反应。 阿糖胞苷
**系统:偶尔发生不适、乏力、震颤、头晕、幻觉、精神症状和意识模糊,其发生与剂量有关,通常停药后消退,也有出现头痛和脑病的报道,后者常难以与原发病相识别,多发生于肝、肾功能不全者。
逾量表现:每日摄入的阿糖胞苷剂量超过20mg/kg,可引起骨髓抑制;一旦发生逾量用药,需密切监测血液系统和肝、肾功能变化。 阿糖胞苷
其他不良反应:常见暂时性丙氨酸氨基转移酶增高,偶见血总胆红素增高。还有头晕、发热、脱发、皮疹等,还可导致男性生殖功能异常。对本品过敏者、孕妇及哺乳期妇女禁用。白细胞及血小板数显著降低、有胆道疾病、有痛风病史或尿酸盐肾结石病史、近期接受过细胞毒性药物或放射治疗、肝肾功能不全者慎用。
用途 Ara-C 插入DNA,靠和拓扑异构酶I(topoisomerase I)形成络合物抑制DNA复制,导致DNA裂解。不能抑制RNA合成。抗白血病物质,用于各类急性白血病。 阿糖胞苷
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