阿达帕林 

中文名称: 阿达帕林

中文同义词: 阿达帕林;6-[3-(1-金刚烷)-4-甲氧基-苯基]萘-2-甲酸;6-[3-(1-三环[3.3.1.13.7]癸烷)-4-甲氧基-苯基]萘-2-甲酸;6-(3-(金刚烷-1-基)-4-甲氧苯基)-2-萘甲酸

英文名称: Adapalene

英文同义词: ADAPALENE;6-[3-(1-ADAMANTYL)-4-METHOXYPHENYL]-2-NAPHTHALENE CARBOXYLIC ACID;6-[3-(1-ADAMANTYL)-4-METHOXYPHENYL]-2-NAPHTHOIC ACID;6-[3-(1-adamantyl)-4-methoxy-phenyl]naphthalene-2-carboxylic acid;Adapalen;6-(4-Methoxy-3-tricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-ylphenyl)-2-naphthalenecarboxylic Acid;CD-271;Differi

CAS号: 106685-40-9

分子式: C28H28O3

分子量: 412.52

EINECS号:

相关类别: APIs;原料药;Adamantane derivatives;Antiacne;化学原料药;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;医药原料药;Aromatics;Adapalen;阿达帕林;细胞生物学;ULTANE;其他科研原料药;细胞信号和神经生物学;Pharmaceutical raw materials肤不适的烧灼和刺痛。极少发生的不良反应包括：痤疮红肿、皮炎和接触性皮炎、眼浮肿、结膜炎、红斑、瘙痒、皮肤变色、红疹和湿疹等。如不良反应严重，应减少用药次数或停药。萘甲酸衍生物 阿达帕林是法国Galdeama Laboratories公司开发的一种新的萘甲酸衍生物类药物，于1996年6月首先在法国上市，其商品名为“Differin”，主要用于改善炎性皮损、调节毛囊、皮脂腺上皮细胞的分化及粉刺的治疗。

药理作用 阿达帕林是一种维甲酸类化合物，在体内与体外炎症模型中被证明具有**特性，化学结构稳定，在空气和光照下不易分解。作用机理同维甲酸，可与特异的维甲酸核受体结合，区别在于阿达帕林不与和蛋白结合的细胞质受体相结合。在小鼠建立的动物模型进行的皮肤用药试验中证明，阿达帕林可治疗粉刺，并对作为寻常痤疮和分化过程也有作用。作用机制是通过使毛囊上发细胞正常分化而减少微小粉刺形成。在体内与体外的标准**分析中．阿达帕林疗效优于维甲酸，它可抑制人类多核白细胞的化学趋化反应，并可通过抑制花生四烯酸经脂氧化反虚转化为炎症介质媒介物来抑制多形核门细咆的代谢，从而缓解由细胞反应介导的炎性反应。适用于治疗以粉刺、丘疹和脓疱为主要表现的寻常型的皮肤痤疮。亦可用于治疗面部、胸和背部的痤疮。

药代动力学 阿达帕林的透皮吸收率很低；临床试验中，对大面积粉刺患处的皮肤长期用药阿达帕林浓度水平低至无法测出。分别给大鼠(静注、腹腔注射、口服和皮肤用药)，兔子(静注.口服和皮肤用药)使用14C标记的阿达帕林，在许多组织有放射活性分布，肝.脾.肾上腺和卵巢水平**高。阿达帕林在动物体内主要是通过氧一脱甲基、羟基化和结合反应而代谢。主要通过胆汁排泄。

【相互作用】目前尚未发现本品与其它可能同时在皮肤使用的药品间存在相互作用。但不应同时使用其它有相似作用机制的维甲酸类药物或其它药物。阿达帕林的化学结构稳定，在空气和日光下不易分解。广泛的动物和人体研究未发现光毒性和光敏性。但反复曝露于日光或紫外线照射时动物和人使用阿达帕林的安全性尚未可知，使用本品时应避免过量日晒和紫外线照射。阿达帕林的透皮吸收很低，因而不可能发生与系统用药的相互作用。没有证据表明避孕药、**等口服药的疗效会受到皮肤使用达芙文的影响。达芙文可能有轻微的局部刺激作用，当与脱皮剂、收缩剂或刺激性物质时使用时可导致额外的刺激反应。因此，清晨使用其它皮肤用抗痤疮药如红霉素（浓度≤4%）、磷酸氯林可霉素（1%）溶液或过氧化苯甲酰水性凝胶（浓度≤10%），晚上使用达芙文凝胶时，可避免药物相互降解或蓄积刺激作用的产生。

【不良反应】在**初治疗的2-4周里**常见的不良反应为红斑、干燥、鳞屑、瘙痒、灼伤或刺痛，在程度上多为轻、中度。较少发生的不良反应有晒伤、皮肤刺激、皮肤不适的烧灼和刺痛。极少发生的不良反应包括：痤疮红肿、皮炎和接触性皮炎、眼浮肿、结膜炎、红斑、瘙痒、皮肤变色、红疹和湿疹等。如不良反应严重，应减少用药次数或停药。

用途 视黄酸类似物，阿达帕林，是一个RARβ，并RARγ受体激动剂。阿达帕林抑制细胞增殖，并在体外诱导结直肠癌细胞凋亡。阿达帕林凝胶是一种有效的治疗痤疮药物。

用途 原料药

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