5-氟脲嘧啶
中文名称: 5-氟脲嘧啶
中文同义词: 5-氟尿嘧啶;双喃呋啶;5-氟脲嘧啶;5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮;氟尿嘧啶;2,4-二羟基-5-氟嘧啶;5-氟尿嘧啶,5FU;5-氟尿嘧啶,99%
英文名称: 5-Fluorouracil
英文同义词: [180]-5-Fluorouracil;2,4(1H,3H)-Pyrimidinedione, 5-fluoro-;2,4-dioxo-5-fluoropyrimidine;3h)-pyrimidinedione,5-fluoro-4(1h;5-faracil;5-Flouracyl;5-fluor-2,4(1h,3h)-pyrimidindion;5-Fluor-2,4-dihydroxypyrimidin
CAS号: 51-21-8
分子式: C4H3FN2O2
分子量: 130.08
EINECS号: 200-085-6
相关类别: Pharmaceutical Raw Materials;PYRIMIDINE;Heterocycles;Pyridines, Pyrimidines, Purines and Pteredines;Phenylacetic acid;Tegafur Carmofur;Nucleotides and Nucleosides;Biochemistry;Chemical Reagents for Pharmacology Research;Nucleobases and their analogs;Nucleosides, Nucleotides & Related Reagents;Nucleic acids;bases & Related Reagents;Nucleotides;API's;核糖、核苷酸及其他类;生化试剂;生物化学品;核酸碱基及其衍生物;核酸类;Antitumour;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Pharmaceutical intermediate;嘧啶;中间体;Inhibitor;杂环砌块;**;原料药;metabolites & Impurities, Nucleotides, bases & Related Reagents, Pharmaceuticals, Intermediates & Fine Chemicals;CARAC;核苷酸类;通用试剂;抗肿瘤类药物及免疫抑制剂;卡莫氟Carmofur;替加氟Tegafur;医药原料;原料
熔点 282-286 °C (dec.)(lit.)
沸点 190-200°C/0.1mmHg
储存条件 Store at 0-5
溶解度 H2O: 10 mg/mL, clear
form powder
color white
水溶解性 12.2 g/L 20 oC
敏感性 Air Sensitive
Merck 14,4181
BRN 127172
稳定性 Stable. Light sensitive. Combustible. Incompatible with strong oxidizing agents, strong bases.
CAS 数据库 51-21-8(CAS Database Reference)
NIST化学物质信息 2,4-Pyrimidinedione, 5-fluoro-(51-21-8)
EPA化学物质信息 2,4(1H,3H)-Pyrimidinedione, 5-fluoro-(51-21-8)
抗代谢药 5-氟脲嘧啶简称氟脲嘧啶,为嘧啶类抗代谢药,是目前临床上常用的一种化疗药物,对增殖期各期均有作用,能阻止胸腺嘧啶的形成,抑制DNA的生物合成,从而抑制癌细胞的生长。临床用于治疗消化道肿瘤,如胃癌、肠癌、肝癌等。对乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、宫颈癌、胰腺癌等亦有效。瑞士生产的癌肤治为含本品5%的软膏,主要用于日光角化病和老年角化病、癌前期皮炎、单个和多发性浅表基底细胞癌、放射性皮肤病损害后的癌期及表浅基底细胞癌。
5-氟脲嘧啶在体内先转变为5-氟-2-脱氧脲嘧啶核苷酸,抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻断脲嘧啶脱氧核苷酸转变为胸腺嘧啶脱氧核苷酸,从而影响DNA的生物合成。同时,它能掺入RNA,通过阻断脲嘧啶及乳清酸掺入RNA,达到直接抑制RNA的合成。
本药主要在肝脏中分解代谢,大部分解为二氧化碳从呼吸排出,极少由尿排出。口服后吸收差异很大;静脉给药后,其血浆浓度很快在两小时内下降;静注后于30分钟内可到达脑脊液中并维持3小时;静脉持续滴注的毒性较一次静脉推注为轻;静脉给药的疗效也较口服为高。氟脲嘧啶对增殖细胞的毒性大于非增殖细胞,但并无明显的细胞周期特异性。对氟脲嘧啶的耐药性可由于对活性作用必需的酶缺少或胸苷酸合成酶活力增加的结果。
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适应症 临床用于乳腺癌、消化道癌肿、卵巢癌及原发性支气管肺腺癌的辅助化疗和姑息治疗;也是治疗恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、浆膜腔癌性积液膀胱癌及头颈部恶性肿瘤和肝癌的化疗药物。
皮肤科外用含5-氟脲嘧啶5%的软膏治疗光化性角化症、日光性唇炎、鲍恩病、凯拉增生性红斑、鲍恩样丘疹病、尖锐湿疣、白癜风、苔藓淀粉样变、播散性表浅性汗孔角化症、寻常疣、扁平疣、银屑病、着色性干皮病、表浅性基底细胞上皮瘤等;皮损内注射治疗角化棘皮瘤、瘢痕疙瘩等。
生化研究,抗肿瘤药。
用途 该品为抗肿瘤药,也用于合成氟胞嘧啶。5-氟尿嘧啶在生化研究中可用于研究稻,麦穗子分化,遗传代谢测定,植物生长发育研究。
用途 用于消化系统癌、头颈部癌、妇科癌、肺癌、肝癌、膀胱癌和皮肤癌等的治疗
用途 抗代谢抗肿瘤药
用途 抗肿瘤药。对多种肿瘤如消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、子宫颈癌、肝癌、膀胱癌、皮肤癌(局部涂抹)、外阴白斑(局部涂抹)等均有一定疗效。不良反应主要有骨髓移植、消化道反应。严重者可有腹泻,局部注射部位静脉炎,少数可有神经系统反应如小脑变性、共济失调。用药期间应严格检查血象。
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