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凝血酶原料药
发布时间:2016-12-20 09:14:17 产品编号:GY-5-115086583  分享
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品牌:南箭
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信息标签:凝血酶原料药,供应,化工,医药中间体

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凝血酶原料药


中文名称: 凝血酶
中文同义词: 凝血酶;凝血酶,牛血浆;凝血醇素;凝血酶(牛血浆);凝血酶,老鼠中提取;凝血酶,凝血因子;凝血酶,凝血因子,兔子中提取;凝血酶,人体中提取
英文名称: Thrombin
英文同义词: THROMBIN;THROMBIN, BOVINE;BOVINE THROMBIN;COAGULATION FACTOR IIA;EC 3.4.21.5;FACTOR IIA;Thrombin from bovine plasma;thrombin from human plasma
CAS号: 9002-04-4
分子式: NULL
分子量: 0
EINECS号: 232-648-7
储存条件  −20°C
溶解度  H2O: 1 mL/vial clear to slightly hazy, colorless solution
form  powder
color  white
Merck  13,9461
凝血酶 用途与合成方法
概述 凝血酶,一种使纤维蛋白原水解成为纤维蛋白的蛋白酶,由308个氨基酸残基组成,且是双链分子,含有A链和B链,两链间由二硫键连接,其中,A链含49个氨基酸残基,又称轻链,B链由259个氨基酸残基组成,又称重链;本品存在于动物血液中,通常以无活性的酶原形式存在,能直接作用于凝血过程的**后环节,使纤维蛋白原变成纤维蛋白,加速血液凝固,起到**止血的作用;能激活凝血因子Ⅷ,使可溶性纤维蛋白转变为难溶性纤维蛋白而形成凝血块,达到止血目的;可增强凝血因子Ⅷ和Ⅴ的活性,在钙和磷脂的参与下,促进凝血酶因子Xa,使凝血酶原转变为凝血酶;能促进血小板发生不可逆性的聚集和血小板释放反应,加速血液凝固;还可促进上皮细胞的有丝分裂,使创伤愈合时间缩短30%~50%;因此,常用于结扎止血困难的小血管、毛细血管以及实质性脏器出血的止血,也可用于外伤、手术、口腔科、耳鼻喉科、泌尿科、妇产科以及消化道等部位的出血。
理化性质 白色类白色的冻干块状或粉末,易溶于水,不溶于有机溶剂。
结构组成 由308个氨基酸残基组成的蛋白它是双链分子,含有A链和B链,两链间由二硫键连接。A链含49个氨基酸残基,又称轻链; B链由259个氨基酸残基组成,又称重链。A链氨基末端氨基酸是苏氨酸(Thr);而 B链氨基末端氨基酸是异亮氨酸 (Ile), 其**初的 4个氨基酸残基是异亮氨酸-颉氨酸-谷氨酸-甘氨酸(Ile-Val-Glu-Gly。
药理作用 凝血酶在体内以凝血酶原形式存在, 在凝血过程中, 凝血酶原复合物将其激活而转变为有丝氨酸蛋白类水解活性的凝血酶。 凝血酶的形成在凝血过程中起到了中心作用。 凝血酶形成后的作用至少包括以下5个方面:
(1)启动:一旦凝血酶形成后, 便可迅速启动以后阶段的止凝血过程, 包括作为促凝剂激**小板、内皮细胞, 并激活因子 V、Ⅶ 、Ⅷ 。
(2)放大;凝血反应的放大是通过促凝酶复合物在内皮下基质和周围血细胞表面合成而实现的。 其中, 凝血反应的放大主要是通过 α-凝血酶的激活来完成, 同时, 凝血的放大反应相又可促使生成更多的 α-凝血酶, 并在血管受损伤处形成稳定的血栓, 从而终止血液丢失。
(3)血块形成的终止:血块形成的终止至少涉及两个连续的抑制过程和一个动力学抑制过程。 前者主要是蛋白酶抑制剂 AT-Ⅲ 系统和组织因子途径抑制物(TFPI)系统 。 而动力学抑制系统则是通过蛋白 C途径进行的。 在蛋白 C途径中, 首先是 APC的生成, 而 APC的形成则是通过 α-凝血酶与血栓调节蛋白(thrombomodulin, TM)所形成的复合物, 即 α-凝血酶-TM使 PC变为 APC。通过这一动力学抑制系统可灭活凝血酶原酶和内源性凝血酶成分, 主要是辅因子蛋白如因子 Va和Ⅷ a的活性, 从而参与终止血块的形成。
(4)血块的清除:血块的清除是组织修复过程中的基本步骤, 同时要求纤溶酶的参与。 凝血酶对这一过程的调控是通过影响纤溶而间接对其产生影响的。 通过 TM-α-凝血酶复合物产生的 TAFIa可降低由 tPA及纤维蛋白激活谷氨酸纤溶酶原的速率, 保护纤维蛋白免受降解。 在 APC存在时, α-凝血酶的生存可显著减少, 同时降低 TAFIa的激活。
(5)修复:对损伤组织的修复是凝血过程的**后一步。 这一过程需要纤溶酶激活金属蛋白酶, 后者可使受损的细胞外基质降解, 并促使新生细胞迁移至受损伤部位。 在这一过程中, 凝血酶是一种强有力的生长因子和趋化吸引剂, 其对成纤维细胞、巨噬细胞和平滑肌细胞有激活效应;α-凝血酶可激**小板, 使血小板释放血管活性物和生长因子, 促进不同类型的细胞增殖和生长。
用途  凝血酶为局部止血药,局部应用无副作用。使用时必须直接与创面接触,才能起到止血作用。但是本品严禁注射,不得与酸、碱及重金属配伍。动物试验有机抗原体反就、过敏反应。如出理此症状,应立即停药。
局部止血用氯化钠注射液溶解成含50~250单位/ml的溶液或干粉,喷雾或洒于创伤表面。消化道止血,用温开水(≤370)溶解成10~100单位/ml的溶液,品服或局部灌注,根据出血部位及程度适当增减浓度、次数。
用途  局部止血药,用于局部出血及消化道出血
用途  生化研究
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