中文名称 ：替加氟        

英文名称 ：Ftorafur 

中文别名 ：呋氟啶;呋氟脲嘧啶;1-(四氢-2-呋喃基)-5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮

CAS NO  ：17902-23-7 
EINECS号  241-846-2                

分 子 式 ：C8H9FN2O3 

分 子 量 ：200.1671

产品属性 ： 氟尿嘧啶衍生物，有抗癌作用  
产品分类 ： 一级分类：抗肿瘤药物 
           二级分类：抗代谢药 
           三级分类：双四氢呋喃氟尿嘧啶

关键词 ：替加氟，呋氟啶，呋氟脲嘧啶;
  

质量标准：企业标准            
质量指标：企业标准      索要分析单     

性     状 ：本品为白色结晶性粉末，无臭，在甲醇、丙醇或氯仿中溶解，在水或乙醚中略溶，

熔  点  ：164value="171" unitname="℃">-171℃ 
溶液状况 ：溶液是无色透明

含     量 ： 98%~102%

包装规格： value="25" unitname="kg">25KG纸板桶 
储存条件：避光密闭， 干燥通风储存。  

用     途 ：抗代谢类抗肿瘤药。本品为一分子替加氟与4分子尿嘧啶组成的复方制剂，主要利用尿嘧啶可延缓替加氟在体内释出的氟尿嘧啶降解灭活延缓的作用，使氟尿嘧啶分布到肿瘤中增多，抗瘤活性增强。主要治疗消化道肿瘤，对胃癌、结肠癌、直肠癌有一定疗效。也可用于治疗乳腺癌、支气管癌和肝癌等。还可用于膀胱癌、前列腺癌、肾癌等。本品为FT-207的同类物。口服后在体内被活化，经中间代谢产物逐渐生成5-FU而发挥作用。在血中、组织中能长时间、稳定地维持5-FU的有效浓度。作用机制与5-FU相同。 
相关信息：

药理毒理
本品为氟尿嘧啶的衍生物，在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用。能干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质合成，主要作用于S期，是抗嘧啶类的细胞周期特异性药物，其作用机理、疗效及抗瘤谱与氟尿嘧啶相似，但作用持久，吸收良好，毒性较低。化疗指数为氟尿嘧啶的2倍，毒性仅为氟尿嘧啶的 1/4～1/7。慢性毒性实验中未见到严重的骨髓抑制，对免疫的影响较轻微。

药代动力学
口服吸收良好，给药后2小时作用达**高峰，持续时间较长，为12～20小时。血浆T1/2为5小时，静注后均匀地分布于肝、肾、小肠、脾和脑，以肝、肾中的浓度为**高。由于本品具有较高的脂溶性，可通过血脑屏障，在脑脊液中浓度比氟尿嘧啶高。本品经肝脏代谢，主要由尿和呼吸道排出，给药后24小时内由尿中以原形排出23％，由呼吸道以CO2形式排出55％。

适应症：

主要治疗消化道肿瘤，对胃癌、结肠癌、直肠癌有一定疗效。也可用于治疗乳腺癌、支气管肺癌和肝癌等。还可用于膀胱癌、前列腺癌、肾癌等。