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地那非也叫宏地那非,原是由美国辉瑞(Pfizer)制药公司研制生产的一种治疗心绞痛的药物。在临床试验中发现其治疗心绞痛的效果一般,而对治疗阳痿却有特殊效果,这一意外发现,促使厂家干脆以治疗阳痿的药物申报。美国食品和药品管理局(FDA)于1997年3月27日正式批准该药作为治疗阳痿的专用药物。
【英文名】hongdenafil
【英文名称】5-[2-Ethoxy-5-[2-(4-ethyl-1-piperazinyl)acetyl]phenyl]-1,6-dihydro-1-methyl?-3-propyl-7H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-one
【分子式】C25H34N6O3【分子量】466.58
【CAS】831217-01-7
【含量】99%
【产品规格】原料药,粉末
【包装】1kg/20kg/50kg
红地那非作用原理等同于**,添加量略小于**,曾被称为“检不出**”。红地那非是在枸橼酸**的基础上改造的,红地那非作用原理等同于枸橼酸**,添加量略小于枸橼酸**,红地那非曾被称为“检不出**”。红地那非在国内还没被列为检测对象。
药代动力学
红地那非口服后吸收迅速,**生物利用度约40%。其药代动力学参数在**剂量范围内与剂量成比例。消除以肝脏代谢为主(细胞色素P450同功酶3A4途径),生成一有活性的代谢产物,其性质与**近似,细胞色素P450同功酶3A4(CYP450 3A4)的**抑制剂(如红霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及细胞色素P450(CYP450) 的非特异性抑制物如西咪替丁与**合用时,可能会导致红地那非血浆水平升高。红地那非及其代谢产物的消除半衰期约4小时。空腹状态给予25~100mg时,约1小 时内达**血浆浓度(Cmax)127~560ng/ml。红地那非或它的主要代谢产物N-去甲基代谢产物(N-desmethyl)对PDE5选择性强度约为50%,蛋白结合率为96%。在总 红地那非**血浆浓度时,游离红地那非Cmax是22ng/ml。口服或静脉给药后,红地那非主要以代谢产物的形式从粪便中排泄(约为口服剂量的80%),一小部分从尿中排泄 (约为口服剂量的13%)。
特殊人群的药代动力学:老年人:健康老年志愿者(≥65岁)的**清除率 降低,游离血药浓度比年青健康志愿者(18-45岁)约高40%。 枸橼酸**瓶装 肾功能不全:有轻度(肌酐清除率等于50-80ml/分)和中度(肌酐清除率等于 30-49ml/分)肾损害的志愿受试者单剂口服**50mg的药代动力学没有改变。重度肾损害(肌酐清除率等于≤30ml/分)的志愿受试者,**的清除率降低,与无 肾脏受损的同年龄组志愿者相比,药时曲线下面积(AUC)和Cmax几乎加倍。
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性状描述
本品是治疗阴茎勃起功能障碍(ED)的口服药。它是**的枸橼酸盐,一种 对环磷酸鸟苷(cGMP)特异的5型磷酸二酯酶(PDE5)选择性抑制剂。 作用机制:阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮(NO) 的释放。NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷(cGMP)水平增高,使海绵体内平滑 肌松弛,血液充盈。
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