cas 139755-83-2

分子式 C22H30N6O4S

分子量 474.58

熔    点 187～189℃

英文名称: Sildenafil 

用途   为V-磷酸二酯酶抑制剂，用于治疗勃起机能障碍。 

本品主要成分及化学名称：1-[4-乙氧基-3-[5-（6，7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4，3d]嘧啶）]苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸橼酸盐

【分子式】　C28H38N6O11S

【分子量】　666.70

【含量】　99.8%以上

效力

**口服吸收迅速，30～120min达血药峰值，1h内奏效。生物利用度约40%。食物能明显降低**吸收速度、程度和作用的发生。**在肝脏主要经CYP 3A4介导代谢为活性代谢物，约80%经粪便排泄，13%由尿排泄，在精液中排泄不到0.001%。母体药物和活性代谢物的半衰期均为4h。

用法用量

对大多数患者，**剂量为50mg，在性活动前约1小时服用；但在性活动前0.5～ 4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至100毫克（**** 剂量）或降低至25毫克。每日**多服用1次。

下列因素与血浆**水平（AUC）增加有关：年龄65岁以上（增加40%）、 肝脏受损（如肝硬化，增加80%）、重度肾损害（肌酐清除率?30ml/分，增加100%）、 同时服用**细胞色素P450 3A4抑制剂（酮康唑、伊曲康唑增加200%）、红霉素增加 182%、saquinavir增加210%。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率， 故这些患者的起始剂量以25mg为宜。

研究表明，HIV蛋白酶抑制剂Ritonavir可使**血药水平显著增高（AUC增 加了11倍）。有鉴于此，建议服用Ritonavir的患者，每48小时内用药剂量**多不超过 25mg。