中文名称: 阿糖胞苷

中文同义词: 1-beta-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮;阿糖胞苷;胞嘧啶-β-D-呋喃阿拉伯糖苷;阿拉伯糖胞嘧啶;胞嘧啶阿拉伯糖苷;阿拉伯呋喃糖基胞嘧啶;阿拉伯糖基胞嘧啶;1-BETA-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶

英文名称: Cytarabine

英文同义词: 1-arabinofuranosylcytosine;1-beta-arabinofuranosylcytosine;1-beta-d-arabinofuranosyl-4-amino-2(1h)pyrimidinone;1-beta-d-arabinofuranosyl-cytosin;1-beta-d-arabinosyl-cytosin;1-beta-d-arabinosylcytosine;4-amino-1-arabinofuranosyl-2-oxo-1,2-dihydropyrimidin;4-amino-1-arabinofuranosyl-2-oxo-1,2-dihydropyrimidine

CAS号: 147-94-4

分子式: C9H13N3O5

分子量: 243.22

EINECS号: 205-705-9

相关类别: Active Pharmaceutical Ingredients;医药中间体;API intermediates;Antivirals for Research and Experimental Use;Biochemistry;Chemical Reagents for Pharmacology Research;Nucleosides and their analogs;Nucleosides, Nucleotides & Related Reagents;bases & Related Reagents;Carbohydrates & Derivatives;Nucleotides;单糖;核酸;中间体;细胞生物学;DEPOCYT;Anti-cancer&immunity;生物活性小分子;原料药;血液系统及循环系统药;小分子抑制剂;医药原料;抗肿瘤类

抗病毒药物 阿糖胞苷是先从链霉菌培养液中提取、再经过化学合成制备的一种嘌呤核苷类抗病毒药物，为白色结晶状粉末，极微溶于水，其单磷酸酯易溶于水。对单纯疱疹病毒HSV1和HSV2、乙型肝炎病毒、水痘-带状疱疹病毒和巨细胞病毒等DNA病毒有抑制作用，但对天花病毒、腺病毒、其他DNA或RNA病毒、细菌和真菌均无作用。阿糖胞苷的抗病毒的确切机制目前并未完全阐明，主要与抑制病毒的复制有关。药品及其代谢物通过抑制病毒的DNA多聚酶，从而阻断病毒DNA的合成，而药物本身仅极少量渗入病毒的DNA分子中，在人体中，药物的抗病毒作用部分取决于宿主的免疫功能，药物无免疫抑制作用。静滴给药在体内75%～87%的药物迅速被腺苷脱氧酶脱氨基成为阿拉伯糖次黄嘌呤，抗病毒活性明显低于原形，很快分布于一些组织中;每公斤体重给药10mg，阿拉伯糖次黄嘌呤的血药浓度峰值为3～6μ/ml，阿糖腺苷血药浓度峰值0.2～0.4μg/ml，阿拉伯糖次黄嘌呤可透过血脑屏障，脑脊液药物浓度约为血浆药物浓度的1/3。日用药量的41%～53%以阿拉伯糖次黄嘌呤的形式从尿排泄，1%～3%以原型药物排泄。临床上阿糖胞苷主要用以治疗单纯疱疹病毒性脑炎，也用于治疗免疫抑制病人的带状疱疹和水痘感染，但对巨细胞病毒无效。亦有抑制乙肝病毒复制的药理活性。局部用药用于单纯疱疹病毒性角膜炎，偶用于牛痘病毒性角膜炎。

用途 Ara-C 插入DNA，靠和拓扑异构酶I（topoisomerase I）形成络合物抑制DNA复制，导致DNA裂解。不能抑制RNA合成。抗白血病物质，用于各类急性白血病。

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